API, Білий або майже білий порошок.
Молекулярна формула: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Цей продукт використовується в поєднанні з контролем дієти та фізичними вправами для покращення контролю рівня цукру в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу. Якщо тільки метформіну гідрохлорид не забезпечує належного контролю рівня глюкози в крові, його можна використовувати в комбінації з метформіном гідрохлоридом для покращення контролю рівня глюкози в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу на основі дієти та фізичних вправ.
Інгібітор сигліптин дипептидилпептидази 4 (DPP-4) може покращити контроль рівня глюкози в крові шляхом підвищення рівня активного інкретину у пацієнтів з діабетом 2 типу. Кишкові інсулінотропні гормони, включно з глюкагоноподібним пептидом -1 (GLP-1) і глюкозозалежним інсулінотропним поліпептидом (GIP), вивільняються кишечником протягом дня та підвищуються в рівнях після їжі. Кишковий островостимулюючий гормон є частиною ендогенної системи, яка бере участь у фізіологічній регуляції гомеостазу глюкози. Коли рівень глюкози в крові нормальний або підвищений, GLP-1 і GIP можуть збільшувати синтез бета-клітин підшлункової залози та вивільняти інсулін через внутрішньоклітинні сигнальні шляхи, що включають циклічний аденозинмонофосфат. У тваринній моделі діабету 2 типу лікування інгібіторами GLP-1 або DPP-4 може покращити реакцію клітин підшлункової залози на глюкозу та сприяти біосинтезу та вивільненню інсуліну. З підвищенням рівня інсуліну збільшується поглинання глюкози тканинами. Крім того, GLP-1 також може пригнічувати секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Зменшення концентрації глюкагону та підвищення рівня інсуліну може зменшити вироблення глюкози печінкою, тим самим знижуючи рівень глюкози в крові. Ефекти GLP-1 і GIP залежать від глюкози. Коли концентрація глюкози в крові низька, GLP-1 не сприяє вивільненню інсуліну та не пригнічує секрецію глюкагону. Коли рівень глюкози вище нормальних концентрацій, GLP-1 і GIP посилюють свою здатність сприяти вивільненню інсуліну. Крім того, GLP-1 не порушує нормальну відповідь організму на вивільнення глюкагону на гіпоглікемію. Активність GLP-1 і GIP обмежена ферментом DPP-4, який може швидко гідролізувати інсулінотропний гормон кишечника з утворенням неактивних продуктів. Ситагліптин може запобігти гідролізу DPP-4 кишкового інсулінотропного гормону, таким чином збільшуючи концентрацію в плазмі активних форм GLP-1 та GIP. Підвищуючи рівень активного кишкового інсулінотропного гормону, ситагліптин може збільшувати вивільнення інсуліну та знижувати рівень глюкагону залежно від глюкози. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією зазначені вище зміни рівнів інсуліну та глюкагону можуть знизити глікозильований гемоглобін A1c (HbA1c) і знизити рівень глюкози в крові натще та після прийому їжі. Глюкозозалежний механізм дії сигліптину відрізняється від механізму дії препаратів сульфонілсечовини. Навіть при низьких рівнях глюкози препарати сульфонілсечовини можуть збільшувати секрецію інсуліну, спричиняючи таким чином гіпоглікемію у хворих на діабет 2 типу та здорових людей. Ситагліптин є ефективним і високоселективним інгібітором ферменту DPP-4, який не пригнічує DPP-8 або DPP-9, які тісно пов’язані з DPP-4, у терапевтичних концентраціях.
Людям з алергією на будь-який інгредієнт цього продукту заборонено його використовувати.
Популярні Мітки: ситагліптин фосфат цизен, Китай ситагліптин фосфат цизен виробники, постачальники
